Hlavná // Leukémie

Beta blokátory: zoznam liekov

Pri regulácii telesných funkcií zohrávajú dôležitú úlohu katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Vylučujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenie - adrenergické receptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergické receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované p1-adrenoreceptory, zvyšuje sa frekvencia a sila kontrakcií srdca, rozširujú sa koronárne tepny, zlepšuje sa vodivosť a automatizácia srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie sa zvyšuje..

Keď sú excitované β2-adrenoreceptory, uvoľňujú sa steny ciev a svaly priedušiek, tón maternice počas tehotenstva klesá, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých telesných síl pre aktívny život..

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a inhibujú na nich pôsobenie katecholamínov. Tieto lieky sa široko používajú v kardiológii..

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. V dôsledku toho sa zníži spotreba kyslíka v srdcovom svale..

Diastola sa predlžuje - odpočinok, relaxácia srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prísun krvi v myokarde) je tiež uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku..

Dochádza k redistribúcii toku krvi z normálneho prísunu krvi do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zvyšuje tolerancia fyzickej aktivity..

BAB majú antiarytmický účinok. Tlmia kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež bránia hromadeniu vápnikových iónov v srdcových bunkách, čo zhoršuje energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi..
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať iba p1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia p2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, krvných ciev a maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je používať pri súčasných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri cukrovke. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach klesá stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú internú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s konvenčnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií menej často, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej nepriaznivo ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné dodatočne rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus je realizovaný výraznou vnútornou sympatomimetickou aktivitou, blokádou alfa-adrenergných receptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny..

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné lieky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, možno ich predpisovať menej často. Boli tiež vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zvitok

1. Nekardioselektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilín, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotagexal, tensol);
• timolol (blockard);
• nipradilol;
• festrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• divevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselective BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metokardium, metokor, serol, aegilok);
• atenolol (beta karta, tenormín);
• betaxolol (betak, lokren, kerlon);
• esmolol (brebiblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, tyrese);
• karvedilol (akridylol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, koriol, recardium, tallton);
• nebivolol (binelol, Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong, Nevotens, Od-Neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• Acebutalol (Acecor, Sectral);
• talinolol (kordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amosulalol;
• bucindolol;
• divevalol;
• labetolol;
• Medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

5. BAB ultrashort akcie, cardioselective:

Aplikácia na ochorenia kardiovaskulárneho systému

Angina pectoris

V mnohých prípadoch sú BAB jedným z vedúcich činidiel na liečenie angíny pektoris a prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom používaní nespôsobujú toleranciu (rezistenciu na lieky). BAB sa môžu v tele hromadiť (akumulovať), čo vám umožňuje po určitom čase znížiť dávkovanie lieku. Tieto látky navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika recidívy myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začať liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšovať na efektívnu. Dávka je zvolená tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mm RT. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum efektívne.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je angína pectoris kombinovaná s sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom..

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB na infarkt myokardu obmedzuje oblasť nekrózy srdcového svalu. Súčasne sa znižuje úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a srdcovej zástavy.

Ak má BAB taký účinok bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné používať kardioselektívne činidlá. Obzvlášť sú užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, angínovou pectoris po infarkte a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení..

BAB sa môže predpísať okamžite po prijatí do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov trvá ich liečba najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Používa sa BAB na zlyhanie srdca. Predpokladá sa, že sa môžu používať s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a angíny pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov..

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Používajú sa tiež u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahovou angínou alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu..

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na poruchy srdcového rytmu, ako sú fibrilácia predsiení a flutter, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používa na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi..

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibujú schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je významne nižší u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou..

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú tiež srdcový rytmus. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný pri BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB nízky krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú periférny vazospazmus. Môže sa objaviť ochladenie končatín, priebeh Raynaudovho syndrómu sa zhoršuje. Prípravky s vazodilatačnými vlastnosťami tieto vedľajšie účinky takmer nemajú..

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito látkami sa niekedy vyskytuje závažná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje kŕče priedušiek v dôsledku sprievodnej blokády p2-adrenergných receptorov. Tento nežiaduci účinok je menej výrazný u kardioselektívnych látok. Avšak ich dávky účinné proti angíne pectoris alebo hypertenzii sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioioselektivita je významne znížená..
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zlyhanie dýchania..

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutia hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobovať bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné v hydrofilnom BAB, najmä v atenololi.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a únave..

metabolizmus

Neselektívny BAB inhibuje produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju zdĺhavej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia prispieva k uvoľňovaniu adrenalínu do krvi a pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku..

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín..

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, redukuje obsah „dobrého“ cholesterolu (alfa lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Prípravky s vnútorným sympatomimetickým účinkom a α-blokujúcimi účinkami (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) sú zbavené tohto nedostatku..

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej motivácie. Mechanizmus tohto účinku nie je jasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamená strata vlasov a stomatitída..

Jedným z vážnych vedľajších účinkov je inhibícia krvotvorby s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury..

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používajú dlhú dobu vo vysokej dávke, môže náhle zastavenie liečby vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným výskytom angíny pectoris, výskytom komorových arytmií a rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa obvykle prejavuje niekoľko dní po ukončení podávania BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia byť dodržané nasledujúce pravidlá:

• zrušiť BAB pomaly, počas dvoch týždňov, postupne znižovať dávku naraz;
• počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je úplne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III. stupeň;
• hladina systolického krvného tlaku 100 mm RT. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• zle kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pri vymenovaní BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych tepien s rozvojom intermitentnej klaudikácie..

Blokátory liekov

Adrenergné blokátory sú látky, ktoré blokujú adrenergné receptory. V súlade s rôznymi typmi adrenergných receptorov sa táto skupina látok delí na:

3) a-, p-blokátory.

a-blokátory

α₁-blokátory

Do a₁-Medzi adrenoblokátory patrí prazosín (prazosín; minipress, polpressin), terazosín (Terazosin; kornam), doxazosín (doxazosín; tonokardín, cardura). Tieto lieky rozširujú arteriálne a žilové cievy; nízky krvný tlak. Hladké svaly krku močového mechúra, prostaty a prostaty sú uvoľnené. Prazosín účinkuje 6 hodín, terazosín a doxazosín - 18 - 24 hodín.

Tieto lieky sa používajú na hypertenziu. Okrem toho sú účinné pri zadržiavaní moču spojené s benígnou hyperpláziou prostaty..

Vedľajšie účinky α₁-blokátory:

- mierna reflexná tachykardia;

- upchatie nosa (vazodilatácia nosovej sliznice);

Tamsulosin (Tamsulosin; omnik) blokuje hlavne a_1A-adrenoreceptory av tomto ohľade selektívne uvoľňuje hladké svaly krku močového mechúra, prostaty a prostaty močovej trubice; krvný tlak sa významne nemení. U pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty sa tamsulosin podáva perorálne na zadržiavanie moču.

Alfuzosin (Alfuzosin; Dalphase) - a₁-blokátor. Má výrazný relaxačný účinok na hladké svaly trojuholníka močového mechúra, močovej trubice, prostaty. Liek sa predpisuje perorálne 1 až 2-krát denne s benígnou hyperpláziou prostaty.

α₂-blokátory

Yohimbine (Yohimbine) - alkaloidná kôra stromu pochádzajúceho zo západnej Afriky (Corynanthe yohimbe). V súvislosti s blokádou presynaptickej α₂-adrenergné receptory v centrálnom nervovom systéme yohimbín má centrálny stimulačný účinok, najmä zvyšuje sexuálnu túžbu. Kvôli blokáde periférneho α₂-adrenergický receptor rozširuje krvné cievy, zvyšuje prísun krvi do telies tela a zlepšuje erekciu.

Yohimbín má antidiuretický účinok (pravdepodobne stimuluje vylučovanie antidiuretického hormónu).

Použite yohimbín ako liek na impotenciu. Priradenie vnútri 1-3 krát denne.

Vedľajšie účinky yohimbínu:

- určité zníženie krvného tlaku;

α₁-, α₂-blokátory

Fentolamín (fentolamín) blokuje postsynaptickú a₁-adrenoreceptory a extrasynaptické a₂-adrenergné receptory. Preto fentolamín znižuje stimulačný účinok sympatickej inervácie a adrenalínu a norepinefrínu cirkulujúceho v krvi na krvných cievach a spôsobuje ich expanziu.

Zároveň fentolamín blokuje presynaptickú a₂-adrenergné receptory noradrenergických zakončení a zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu. To obmedzuje vazodilatačný účinok fentolamínu (obr. 32)..

Obr. 32. Účinok fentolamínu na adrenergickú inerváciu krvných ciev. Fentolamínové bloky presynaptické a₂-adrenergné receptory a zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu. Fentolamín blokuje postsynaptickú a₁-adrenergné receptory a inhibuje účinky norepinefrínu.

Fentolamín dilatuje arteriálne a žilové cievy, znižuje krvný tlak a spôsobuje ťažkú ​​tachykardiu. Tachykardia sa objavuje reflexne, ako aj v dôsledku zvýšeného uvoľňovania mediátora - noradrenalínu - do srdca (spojeného s blokádou presynaptiky).₂-adrenergné receptory) (Obr. 33).

Obr. 33. Účinok fentolamínu na uvoľňovanie norepinefrínu do srdca. Fentolamínové bloky presynaptické a₂-adrenoreceptory a zvyšuje uvoľňovanie noradrenalínu, ktorý stimuluje p₁-adrenergické receptory sinoatriálnych buniek a zvyšuje srdcový rytmus.

Fentolamín má výrazný hypotenzívny účinok pri feochromocytóme (nádor drene nadobličiek, ktorý vylučuje nadmerné množstvo adrenalínu do krvi). Na pozadí blokády α₁- a a₂-adrenoreceptor adrenalín vylučovaný nádorom ďalej znižuje krvný tlak stimuláciou p₂-vaskulárne adrenergické receptory (Obr. 34).

Feochromocytóm sa zvyčajne odstraňuje chirurgicky. Fentolamín sa používa na prevenciu hypertenzných kríz pred chirurgickým zákrokom, počas chirurgického zákroku av prípadoch, keď chirurgický zákrok nie je možný.

Okrem toho sa fentolamín používa na kŕče periférnych ciev (Raynaudov syndróm, zahubenie endarteritídy)..

Obr. 34. Porovnanie hypotenzívneho účinku fentolamínu s esenciálnou hypertenziou a feochromocytómom. S feochromocytómom na pozadí blokády α₁- a a₂-adrenoreceptor stimuluje p₂-adrenoreceptory a dokonca nižší krvný tlak.

Vedľajšie účinky fentolamínu:

- nazálna kongescia (opuch nosovej sliznice spôsobený vazodilatáciou);

- zvýšená sekrécia slinných a žalúdočných žliaz;

Pri feochromocytóme sa používajú beta-blokátory na zníženie tachykardie po podaní fentolamínu. Β-blokátory nemôžete menovať do fentolamínu, pretože β-blokátory feochromocytómu prispievajú k zvýšeniu krvného tlaku.

Prooroxan (Proroxan) blokuje centrálne a periférne postsynaptické α₁-adrenoreceptory a presynaptické α₂Adrenoreceptory. Má hypotenzívne a sedatívne účinky. Znižuje príznaky z vysadenia, ak je závislý od opioidov, alkoholu. Propoxan sa podáva pod kožu alebo intramuskulárne s hypertenznými krízami. Vnútri predpísané na prevenciu hypertenzných kríz, s pohybovou chorobou.

beta-blokátory

β-blokátory - lieky prvej línie pri liečbe:

1) tachyarytmie a extrasystoly;

3) arteriálna hypertenzia.

Zároveň sú kontraindikované pri chronických obštrukčných ochoreniach pľúc, obliterujúcich vaskulárnych chorobách, atrioventrikulárnom bloku. Tieto látky znižujú fyzickú aktivitu, spôsobujú dyslipidémiu. B-blokátory sa delia na:

3) p-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

β₁-, β₂-blokátory

K p₁-, β₂-adrenergné blokátory (neselektívne p-blokátory) zahŕňajú propranolol, nadolol, penbutolol, timolol.

Propranolol (Propranolol; Anaprilin, Obzidan, Inderal) kvôli β blokáde₁-adrenoreceptory:

1) inhibuje činnosť srdca:

a) oslabuje kontrakcie srdca;

b) znižuje kontrakciu srdca (znižuje automatizmus sínusového uzla);

c) znižuje automatizmus atrioventrikulárneho uzla a vlákien Purkinje (v srdcových komorách);

g) komplikuje atrioventrikulárne vedenie;

2) znižuje sekréciu renínu juxtaglomerulárnymi obličkovými bunkami.

V súvislosti s blokádou β₂-adrenoreceptory:

1) obmedzuje krvné cievy (vrátane koronárnych ciev);

2) zvyšuje tón hladkých svalov priedušiek;

3) zvyšuje kontraktilnú aktivitu myometria;

4) znižuje hyperglykemický účinok adrenalínu.

Propranolol lipofilén ľahko preniká do centrálneho nervového systému. Trvanie účinku propranololu je asi 6 hodín.Liek sa predpisuje perorálne trikrát denne; retardované kapsuly - 1krát denne. V naliehavých prípadoch sa propranolol podáva intravenózne pomaly.

Indikácie pre použitie propranololu:

1) Angina pectoris; v súvislosti s oslabením a znížením srdcových kontrakcií propranolol znižuje spotrebu kyslíka srdcom s vazospastickou angínou, propranolol je kontraindikovaný.

2) Prevencia infarktu myokardu. Po akútnej fáze infarktu myokardu, keď je pacient v stabilnom stave, použitie propranololu zabraňuje opakovaným srdcovým infarktom a znižuje mortalitu pacientov (zdá sa, že zníženie potreby srdcového kyslíka, redistribúcia koronárneho prietoku krvi v prospech ischemického miesta myokardu; antiarytmický účinok)..

3) Srdcové arytmie. Propranolol znižuje automatizmus sínusového uzla, automatizmus a vodivosť predsieňového srdcového uzla, automatizmus purkinských vlákien. Účinný pri supraventrikulárnych tachyarytmiách: sínusová tachykardia, paroxyzmálna predsieňová tachykardia, fibrilácia predsiení a flutter (na normalizáciu rytmu komorových kontrakcií). Môže sa použiť na komorové extrasystoly spojené so zvýšenou automatizáciou..

4) Arteriálna hypertenzia. Propranolol znižuje srdcový výdaj (oslabuje a spomaľuje kontrakcie srdca) a pri izolovanej systolickej hypertenzii môže pri prvom použití znížiť krvný tlak. Najčastejšie sa však pri jednorazovej aplikácii propranololu krvný tlak mierne znižuje, pretože blokovaním p₂-adrenergné receptory krvných ciev, propranolol spôsobuje vazokonstrikciu a zvýšenie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri systematickom podávaní propranololu počas 1 až 2 týždňov sa vazokonstrikcia nahradí ich expanziou; krvný tlak je výrazne znížený. Vasodilatácia sa vysvetľuje takto:

1) obnova baroreceptora depresívneho reflexu (oslabená u pacientov s hypertenziou);

2) inhibícia centrálnych sympatických vplyvov na srdce a krvné cievy;

3) inhibičný účinok propranololu na sekréciu renínu (p blok₁-adrenoreceptory);

4) blokáda presynaptického p₂-adrenoreceptory (uvoľňovanie noradrenalínu sympatickými vláknami je znížené).

Propranolol sa tiež používa:

- s hypertrofickou kardiomyopatiou;

- s tyreotoxikózou (symptomatická terapia);

- so základným (rodinným) trasom (blok β₂-adrenergné receptory kostrového svalu);

- na prevenciu migrény (zabraňuje expanzii a pulzácii mozgových ciev);

- zmierniť abstinenčné príznaky po požití alkoholu;

- s úzkosťou, napätím (znižuje tachykardiu).

Pri liečení feochromocytómu a-blokátormi sa propranolol používa po znížení krvného tlaku na odstránenie tachykardie spôsobenej a-blokátormi. Nepoužívajte propranolol na α-blokátory, pretože pri feochromocytóme zvyšuje propranolol krvný tlak (blokuje β₂-adrenoreceptory krvných ciev, odstraňuje vazodilatačný účinok adrenalínu).

Vedľajšie účinky propranololu:

- nadmerné oslabenie srdcových kontrakcií (možné srdcové zlyhanie);

- slabosť pri fyzickej námahe, zvýšená únava;

- ťažkosti s atrioventrikulárnym vedením (kontraindikované v atrioventrikulárnom bloku II - III stupňov);

- suché oči (znížená tvorba slznej tekutiny), xeroftalmia;

- pocit studených končatín (zúženie periférnych ciev);

- zvýšený tón priedušiek (u pacientov s bronchiálnou astmou sa môže vyvinúť bronchospazmus);

- zvýšený tónový a kontraktívny účinok myometria;

- znížená glukózová tolerancia, hypoglykémia (eliminácia hyperglykemického účinku adrenalínu spojeného s aktiváciou β)₂-adrenoreceptory); propranolol zvyšuje účinok hypoglykemických látok.

Okrem toho je možná nevoľnosť, zvracanie, hnačka, kŕče v bruchu, ospalosť, nočné mory, depresia, záchvaty dezorientácie, halucinácie, impotencia, alopécia, kožné vyrážky. Propranolol zvyšuje plazmatické hladiny VLDL a znižuje HDL.

Použitie propranololu sa vyznačuje výrazným abstinenčným syndrómom: s prudkým prerušením užívania lieku, exacerbáciou koronárnej nedostatočnosti je možná arteriálna hypertenzia.

Propranolol je kontraindikovaný pri srdcovom zlyhaní, syndróme slabosti uzlín, ťažkej bradykardii, atrioventrikulárnom bloku II - III stupňov, vazospastickej angine pectoris (Prinzmetal angina), periférnom vaskulárnom spazme, bronchiálnej astme a chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (cholerolitiáza). tlak; uplatňuje sa iba na pozadí α-blokátorov), tehotenstvo. Propranolol zvyšuje účinok hypoglykemických látok používaných pri cukrovke.

Nadolol (Nadolol; Korgard) sa svojím dlhodobým účinkom líši od propranololu - do 24 hodín. Na systematickú liečbu hypertenzie, angíny pektoris, sa predpisuje perorálne 1krát denne..

Timolol (Timolol) sa používa na hypertenziu, angínu pectoris, na prevenciu migrény. Droga sa predpisuje perorálne 2-krát denne.

Timolol maleát (Timolol maleát) sa používa na glaukóm s otvoreným uhlom vo forme očných kvapiek 1 - 2-krát denne (timolol na rozdiel od propranololu nemá lokálny anestetický účinok)..

Zníženie vnútroočného tlaku pôsobením timololu je spojené so znížením produkcie vnútroočnej tekutiny. Intraokulárna tekutina sa vytvára v dôsledku sekrécie epitelovými bunkami ciliárneho (ciliárneho) tela a filtráciou krvnej plazmy cez endotel krvných ciev. timolol:

1) bloky p₂-adrenergné receptory epitelu ciliárneho tela a znižujú sekréciu vnútroočnej tekutiny;

2) v spojení s blokádou ß₂-adrenoreceptory krvných ciev spôsobujú ich zúženie a redukujú filtráciu (tabuľka 6).

Po instilácii roztoku timololu do spojovkového vaku sa vnútroočný tlak začne znižovať po 20 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách; trvanie akcie - asi 24 hodín.

Tabuľka 6. Liečivá používané pri glaukóme

prípravy	vzdelanie	Odtok vody
vylučovanie	filtrácia
pilokarpín	-	-	↑
adrenalín	↓	↓	-
timolol	↓	↓	-
Dorzolamid 1	↓	-	-
Latanoprost 2	-	-	↑

1 Dorzolamid (Dorsolamid; Trisopt) inhibuje karboanhydrázu, ktorá sa podieľa na tvorbe vnútroočnej tekutiny. Priraďte vo forme očných kvapiek 1 kvapku 3-krát denne.

2 Latanoprost (Latanoprost; xalatan) - prípravok prostaglandínu F_2α; zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny cez cievovku oka (uveosklerálny odtok). Priraďte vo forme očných kvapiek 1 kvapku v noci.

β₁-blokátory

β₁-Adrenergné blokátory (kardioselektívne β-blokátory) - metoprolol, atenolol, talinolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, nebivolol - hlavne blok β₁-adrenergné receptory av menšej miere p₂-adrenoreceptory.

Pretože p1-blokátory nemajú absolútnu špecificitu pre p₁-adrenergné receptory, ich vedľajšie účinky sú zvyčajne podobné vedľajším účinkom propranololu. V porovnaní s neselektívnymi (neselektívnymi) ß-blokátormi však lieky tejto skupiny:

- v menšej miere zvyšujú tón priedušiek (pri bronchiálnej astme sú stále kontraindikované);

- zmierniť tón periférnych ciev;

- menej ovplyvňujú hladinu cukru v krvi.

V súvislosti s blokádou β₁-adrenergné receptory, tieto látky oslabujú a znižujú kontrakcie srdca, znižujú sekréciu renínu.

Použiť β₁-adrenergné blokátory angíny pectoris, srdcové arytmie, arteriálna hypertenzia.

Na krátkodobú liečbu možno použiť metoprolol (Metoprolol; betalok), talinolol (Talinolol; Cordanum), ktoré trvajú 6 - 8 hodín a sú predpísané 3-krát denne (uvoľňujú sa tablety metoprololu s oneskoreným uvoľňovaním liečiva - retardované tablety, ktoré sa predpisujú raz za čas deň).

Na systematickú dlhodobú liečbu sa odporúča používať atenolol, betaxolol, bisoprolol, nebivolol. Tieto lieky sa predpisujú raz denne..

Atenolol (Atenolol; tenormín) je na rozdiel od propranololu hydrofilná zlúčenina, ktorá slabo preniká cez hematoencefalickú bariéru, a preto má menší vplyv na centrálny nervový systém. Účinné 24 hodín Používa sa na arteriálnu hypertenziu, angínu pectoris, infarkt myokardu, supraventrikulárne tachyarytmie..

Betaxolol (Betaxolol; Lockren) je účinný približne 36 hodín. Používa sa pri hypertenzii.

Vo forme očných kvapiek (1 kvapka 2-krát denne) sa betaxolol (Betoptic droga) používa na glaukóm s otvoreným uhlom. Po instilácii roztoku betaxololu do spojovkového vaku sa vnútroočný tlak začne znižovať po 30 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách; trvanie akcie - asi 12 hodín.

Bisoprolol (Bisoprolol; Concor) sa používa na arteriálnu hypertenziu, angínu pektoris, supraventrikulárne arytmie, chronické zlyhanie srdca (spolu s ACE inhibítormi)..

Nebivolol (Nebivolol; Nebilet) je kardio-selektívny ß-blokátor s vazodilatačnými vlastnosťami. Liek je racemát: D-izomér má p₁-adrenergný blokujúci účinok a L-izomér je vazodilatátor (podporuje uvoľňovanie NO z endotelu). Znižuje silu a frekvenciu kontrakcií srdca, celkový periférny vaskulárny odpor, krvný tlak. Má antiagregačné, antioxidačné a antiaterosklerotické vlastnosti. Prakticky žiadny vplyv na tón priedušiek, metabolizmu lipidov a uhľohydrátov; žiadny abstinenčný syndróm. Nebivolol sa predpisuje perorálne 1krát denne s arteriálnou hypertenziou (účinok sa vyvinie do 2 až 5 dní) a anginou pectoris..

Esmolol (Esmolol; breviblock) - p₁-krátkodobo pôsobiaci adrenergický blokátor (t_1/2 - 9 min). Po intravenóznom podaní sa účinok prejaví po 2 minútach a zastaví sa po 15 až 20 minútach. Krátke trvanie účinku je spojené s rýchlou hydrolýzou esmolol erytrocytových cytosol esteráz. Roztok esmololu sa podáva intravenózne bolusom alebo kvapkaním v prípade supraventrikulárnych tachyarytmií (predsieňová fibrilácia, predsieňový flutter), vrátane prípadu blikania (fibrilácia) alebo predsieňového flutteru počas chirurgických operácií alebo po chirurgických zákrokoch (na normalizáciu rytmu komorových kontrakcií)..

p-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou

p-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, najmä pindolol (Pindolol; Wisken), sa v skutočnosti netýkajú p-blokátorov. Tieto látky mierne stimulujú p₁- a p₂-adrenergické receptory, to znamená parciálne agonisty týchto receptorov. Pretože čiastočné agonisty inhibujú účinok úplných agonistov, tieto látky oslabujú účinok úplných agonistov - norepinefrínu a adrenalínu na p-adrenergné receptory. V tomto prípade vznikajú rovnaké účinky ako pri pôsobení skutočných beta-blokátorov. Čím silnejší je vplyv sympatickej inervácie, tým výraznejší je blokujúci účinok týchto liekov. Naopak, pri nízkom tóne sympatickej inervácie nie sú tieto látky príliš účinné..

Praktický význam má skutočnosť, že ß-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou nespôsobujú nadmernú bradykardiu v menšej miere ako neselektívne β-blokátory, zvyšujú tón priedušiek, tón periférnych ciev a menej znižujú účinok hypoglykemických látok..

Pri arteriálnej hypertenzii a angíne pectoris sa používajú β-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

K p₁-Medzi adrenoblokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou patrí acebutolol a celiprolol.

Acebutolol (Acebutolol) - p₁-blokátor s vnútornou sympatomimetickou aktivitou. V pokoji má malý vplyv na silu a frekvenciu kontrakcií srdca. Keď aktivácia sympatických vplyvov (fyzický alebo emocionálny stres) znižuje silu a frekvenciu kontrakcií srdca, znižuje potrebu myokardu v kyslíku. V stredných dávkach acebutolol významne neovplyvňuje tón priedušiek a periférnych ciev. Liek sa predpisuje perorálne 1 - 2-krát denne na arteriálnu hypertenziu, námahovú angínu, tachyarytmie a extrasystoly..

Celiprolol (Celiprolol) - p₁-blokátor s vnútornou sympatomimetikou a slabým α₁-adrenergná blokovacia aktivita. Priradiť 1krát denne s arteriálnou hypertenziou.

a-, p-blokátory

Karvedilol (Carvedilol; Dilatrend) blokuje p₁-, β₂- adrenergné receptory a v menšej miere a-adrenergné receptory.

V spojení s blokádou agadrenoreceptorov rýchlo znižuje krvný tlak a v spojení s blokádou β-adrenergných receptorov nespôsobuje tachykardiu.

Má antioxidačné vlastnosti.

Karvedilol sa predpisuje perorálne 1 - 2-krát denne s arteriálnou hypertenziou, stabilnou angínou pectoris a tiež so stredne závažným chronickým srdcovým zlyhaním..

Vedľajšie účinky karvedilolu:

Do tejto skupiny liekov patrí okrem karvedilolu aj labetalol (Labetalol).

Čo sú alfa-blokátory a ktoré sú účinnejšie

Alfa-adrenergné blokátory sú lieky, ktoré blokujú citlivosť bunkových receptorov na adrenalín. Tieto receptory sa nachádzajú vo všetkých tkanivách tela. Alfa-adrenergné blokátory majú rôzne oblasti a mechanizmy pôsobenia. Toto poskytuje individuálny výber liekov s prihliadnutím na klinický obraz, ako aj na konkrétnu liečbu každého ochorenia.

Všeobecný mechanizmus účinku alfa-blokátorov

V srdci a cievnych stenách sú receptory, ktoré reagujú na uvoľňovanie adrenalínu a norepinefrínu do krvného obehu. Alfa a beta adrenobloky blokujú reakciu receptora, čím bránia neurotransmiterom ovplyvňovať kardiovaskulárny systém a ďalšie systémy. Ak dôjde k blokovaniu adrenergných receptorov:

• Vasodilatácia, ktorá vedie k zníženiu krvného tlaku, zníženiu záťaže na srdci.
• Zníženie hladiny glukózy v krvi zlepšením absorpcie. Bunky sú náchylnejšie na inzulín.
• Zúženie priesvitu priedušiek.

Takéto účinky sú vlastné všetkým liekom v tejto skupine. Dodatočné pôsobenie závisí od typu lieku, jeho pridruženia k alfa alebo beta blokátorom..

Klasifikácia liekov

Existujú dva typy a-receptorov - a1, a2. Drogy, ktoré na ne pôsobia, sa nazývajú:

• Alfa-1-blokátory. Ovplyvňujú receptory al, bez ovplyvnenia typu a2. Druhé meno sú selektívne blokátory adrenergných receptorov. Ich účinok rozširuje periférne a vnútorné cievy.
• Alfa-2-blokátory. Receptory typu A2 sú blokované, čo spôsobuje vazodilatáciu, zlepšuje prísun krvi do panvových orgánov. Kvôli účinku na krvné cievy sa blokátory A2 najnovšej generácie nepoužívajú v kardiológii. Našiel uplatnenie v iných oblastiach.
• Blokátory receptorov a1 a a2. Nazývajú sa neselektívne. Dávajú krátkodobý účinok vazodilatácie a normalizácie krvného tlaku. V priebehu jednej hodiny sa kvôli zablokovaniu receptorov typu 2 indikátory vrátia k normálu.

Komu sú určené a kedy sú zakázané

Na liečenie týchto patológií sa používajú prostriedky týkajúce sa selektívnych blokátorov A1.

• Kardiovaskulárne choroby, ktoré sú sprevádzané zvýšením krvného tlaku. Blokátory A1 znižujú tlak po dobu niekoľkých hodín až deň. Dávka sa počíta individuálne, ako aj časový rozvrh liekov.
• Hyperplázia prostaty ako súčasť komplexnej liečby. Blokátory A1 spôsobujú relaxáciu hladkých svalov prostaty, čo znižuje závažnosť bolesti.

Blokátory typu A2 sa používajú na liečbu chorôb reprodukčného systému, močových ciest. Tieto lieky zvyšujú krvný obeh v panvových orgánoch..

Neselektívne ovplyvňujúce receptory a1, a1 sa používajú pri liečbe účinkov na mozgovú príhodu, ako aj pri ulceratívnych procesoch, pri zhoršenom toku krvi v periférii..

Je zakázané používať drogy, ak je u osoby diagnostikovaná:

• alergia na zložky lieku;
• zlyhanie pečene spôsobené akoukoľvek chorobou tohto orgánu;
• hypotenzia - nízky krvný tlak;
• tehotenstvo a obdobie dojčenia;
• stenóza aorty a iné srdcové defekty;
• bradykardia - pomalý tlkot srdca, pri ktorom je pulz menej ako 60 za minútu, ale intervaly medzi tlkotami srdca nie sú prerušené;
• astma, obštrukčné ochorenie pľúc v akútnej fáze, choroby pľúc z povolania (pneumokonióza atď.). Lieky zúžia priedušky, u ľudí so chorými pľúcami to vedie k zlyhaniu dýchania.

Prvé použitie lieku sa uskutočňuje pod dohľadom lekára. Je to potrebné kvôli individuálnej reakcii každého pacienta..

V závislosti od stavu osoby po prvej dávke lieku môže lekár dávku zvýšiť alebo znížiť. Nemôžete zmeniť schôdzky sami.

Zoznam liekov - blokátory

Zoznam liekov predpísaných lekármi obsahuje tieto lieky:

kategórie	Účinná látka a opis	Názov značky
Blokátory A1	Doxazosín. Po podaní rýchlo znižuje krvný tlak. Pôsobí dlho, spôsobuje vedľajšie účinky menej často ako iné prostriedky.	Artesin, Doxazosin, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
	Prazosín. Znižuje krvný tlak, ktorý sa často používa ako jediný spôsob liečby.	prazosín
	Terazosín. Okrem znižovania tlaku ovplyvňuje receptory genitourinárneho systému. Priraďte k benígnej hyperplázii prostaty.	Kornam Setegis
Blokátory A2	Yohimbin. Zvyšuje prísun krvi do močových a reprodukčných systémov. Príjem vedie k zvýšenému libido a normalizácii potencie.	yohimbin
Blokátory A1-A2	Nicergolin. Dlhodobé používanie čiastočne alebo úplne obnovuje zhodné funkcie. Účinok sa dosiahne zvýšením krvného obehu v mozgu.	Nicergoline, Sermion
	PROROXANE Zmierňuje svrbenie, znižuje syntézu tropických hormónov. Normalizuje vysoký krvný tlak.	Propoxane

Nepriaznivé účinky

Niektorí ľudia po užití alfa-blokátorov pociťujú vedľajšie účinky. Tie obsahujú:

• Porušenie nervovej činnosti. Človek je ospalý alebo nervózny, rýchlo sa unaví.
• Prudký pokles tlaku so zmenou polohy tela. Vedie k závratom, mdloby.
• Zvýšenie srdcovej frekvencie, poruchy srdcového rytmu. Vyskytuje sa pri predávkovaní, individuálna intolerancia lieku.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu. Objavujú sa vracanie, nevoľnosť, zápcha alebo hnačka.

Ak sa objavia, musíte vyhľadať lekára s cieľom nájsť liek s menej výrazným negatívnym účinkom.

Interakcia s inými liekmi

Pri liečení kardiovaskulárnych a urologických ochorení sa tieto lieky kombinujú s beta-blokátormi, diuretikami (diuretiká). Kombinácie liekov a ich dávkovania nie je možné vyberať a meniť samostatne - iba podľa pokynov lekára.

Kombinácia s blokátormi vápnika je zakázaná. Tieto látky tiež vedú k vazodilatácii a poklesu tlaku. Pri kombinácii s adrenergnými blokátormi dochádza k príliš veľkému poklesu tlaku, bradykardii, zástave srdca.

Predtým, ako začnete užívať alfa-blokátory, musíte informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate. Po vedomí týchto informácií lekár vyberie blokátory, ktoré neznížia účinnosť liečby iných chorôb, ale súčasne sa vyrovnajú s hypertenziou alebo iným ochorením..

Kompletný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívne, neselektívne, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete: čo sú adrenergné blokátory, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus účinku, indikácie, zoznam liekov blokujúcich adrenergiu.

Autor článku: Alexander Burguta, pôrodník-gynekológ, vyššie lekárske vzdelanie s maturitou v odbore všeobecné lekárstvo.

Adrenolytiká (adrenergické blokátory) sú skupinou liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na noradrenalín a adrenalín. Liečivý účinok u nich je opakom pôsobenia adrenalínu a norepinefrínu na organizmus. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - lieky, ktoré sú v nej obsiahnuté, „prerušujú“ činnosť adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách krvných ciev..

Tieto lieky sa široko používajú v kardiologickej a terapeutickej praxi na liečenie cievnych a srdcových chorôb. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých je diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a ďalšie kardiovaskulárne patológie..

Klasifikácia blokátorov adrenergie

V stenách krvných ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa a beta adrenoblokátory, ktoré „vypínajú“ zodpovedajúce adrenalínové receptory. Existujú tiež alfa beta-blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Činidlá každej skupiny môžu byť selektívne a selektívne prerušovať iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne betablokátory môžu ovplyvniť iba beta-1.

Druhy alfa blokátorov	Druhy betablokátorov
Alfa-1-blokátory	Selektívne blokátory beta-1
Blokátory alfa 2	Neselektívne blokátory beta-1,2 receptorov
Alfa-1 a -2-blokátory

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrín alebo adrenalín uvoľní do krvného riečišťa, adrenergické receptory okamžite reagujú jeho kontaktom. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytnú nasledujúce účinky:

• plavidlá sú zúžené;
• zvýšenie pulzu;
• stúpa krvný tlak;
• zvýšenie hladiny glukózy v krvi;
• priedušiek expandovať.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, sú takéto účinky pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo relaps choroby. Adrenergické blokátory tieto receptory „vypínajú“, preto sa správajú presne naopak:

• rozšírené krvné cievy;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• zabrániť zvýšeniu hladiny cukru v krvi;
• zúženie priedušiek;
• nízky krvný tlak.

Sú to bežné črty charakteristické pre všetky typy liekov zo skupiny adrenolytík. Lieky sa však delia do podskupín v závislosti od účinku na určité receptory. Ich konanie je mierne odlišné..

Časté vedľajšie účinky

Spoločné pre všetky blokátory adrenergných látok (alfa, beta) sú:

1. bolesť hlavy.
2. Rýchla únava.
3. ospalosť.
4. závrat.
5. Zvýšená nervozita.
6. Je možné krátkodobé mdloby..
7. Poruchy normálnej činnosti žalúdka a trávenia.
8. Alergické reakcie.

Pretože lieky z rôznych podskupín majú mierne odlišné terapeutické účinky, nežiaduce následky ich užívania sa tiež líšia.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusového uzla;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
• hypotenzia;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• alergický na zložky lieku.

Neselektívne blokátory sa nemôžu užívať s bronchiálnou astmou a obliterujúcimi cievnymi chorobami, selektívne - s patológiou periférnej cirkulácie.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Takéto lieky by mal predpisovať kardiológ alebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k vážnym následkom až do smrti v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku..

Alfa blokátory

akt

Adrenergné blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - viditeľné zčervenaním kože a slizníc; vnútorné orgány - najmä črevá s obličkami. Vďaka tomu sa zvyšuje prietok periférnej krvi, zlepšuje sa mikrocirkulácia tkanív. Periférna vaskulárna rezistencia klesá a tlak sa znižuje a bez reflexného srdcového rytmu.

Znížením návratu žilovej krvi do predsiení a rozšírením „periférie“ sa výrazne zníži zaťaženie srdca. Z dôvodu ľahkej práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, ktorá je charakteristická pre hypertonikov a starších ľudí so srdcovými problémami..

• Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižujú triglyceridy, „zlý“ cholesterol a zvyšujú lipoproteíny s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je dobrý pre ľudí trpiacich hypertenziou zhoršenou aterosklerózou..
• Ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Z tohto dôvodu sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto akcia je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi..
• Znížte závažnosť príznakov zápalu v genitourinárnom systéme. Tieto lieky sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických príznakov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej trubici, časté a nočné močenie.

Blokátory receptorov alfa-2 adrenalínu majú opačný účinok: znižujú krvné cievy a zvyšujú krvný tlak. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužívajú. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka poskytuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov..

Alfa-1 adrenergné blokátory	Alfa-2 adrenergné blokátory	Zoznam alfa-1, -2-blokátorov
doxazosín	yohimbin	nicergolin
alfuzosín	fentolamín
Silodozin	dihydroergotoxín
terazosín	Propoxane
tamsulozín	dihydroergotamín
prazosín
urapidil

Indikácie pre použitie

Pretože účinok liekov z tejto podskupiny na cievy je trochu odlišný, rozsah ich aplikácie je tiež odlišný.

Indikácie pre menovanie alfa-1-blokátorov	Indikácie pre alfa-1, -2-blokátory
Arteriálna hypertenzia	Poruchy príjmu potravy v mäkkých tkanivách končatín - ulcerácia v dôsledku bolestivých vredov, omrzlín, s tromboflebitídou, ťažká ateroskleróza
Chronické srdcové zlyhanie s hypertrofiou myokardu	Poruchy periférneho krvného obehu - diabetická mikroangiopatia, endarteritída, Renaultova choroba, acrocyanóza
Prostatická hyperplázia	migréna
Zastavenie účinkov mŕtvice
Senilná demencia
Porucha vestibulárneho aparátu kvôli problémom s plavidlami
Dystrofia rohovky
Eliminácia prejavov neurogénneho močového mechúra
prostatitis
Očná neuropatia

Existuje jedna indikácia pre alfa-2 blokátory - erektilná dysfunkcia u mužov.

Vedľajšie účinky alfa-adrenolytík

Okrem bežných vedľajších účinkov uvedených vyššie v tomto článku majú tieto lieky nasledujúce vedľajšie účinky:

Vedľajšie účinky blokátorov alfa-1	Nežiaduce účinky pri užívaní blokátorov alfa-2 receptorov	Vedľajšie účinky alfa-1, -2-blokátorov
opuch	Zvýšenie krvného tlaku	Strata chuti do jedla
Výrazné zníženie krvného tlaku	Vzhľad úzkosti, podráždenosti, podráždenosti, fyzickej aktivity	nespavosť
Arytmia, tachykardia	Tremor (chvenie v tele)	potenie
Lapanie po dychu	Znížená frekvencia močenia a vylučovanie moču	Chladenie končatín
Rýma	Telesné teplo
Suchá orálna sliznica	Zvýšená kyslosť (pH) žalúdočnej šťavy
Bolesť v hrudi
Znížená sexuálna motivácia
Močová inkontinencia
Bolestivé erekcie

kontraindikácie

1. tehotenstvo.
2. laktácie.
3. Alergia alebo neznášanlivosť na účinnú látku alebo pomocné látky.
4. Ťažké poruchy (choroby) pečene, obličiek.
5. Arteriálna hypotenzia - nízky krvný tlak.
6. bradykardia.
7. Závažné srdcové defekty vrátane aortálnej stenózy.

Beta blokátory

Kardioselektívne betablokátory: princíp účinku

Lieky z tejto podskupiny sa používajú na liečbu srdcových chorôb, pretože v zásade pozitívne ovplyvňujú tento orgán.

• Antiarytmický účinok v dôsledku zníženej aktivity kardiostimulátora - sínusového uzla.
• Zníženie srdcovej frekvencie.
• Zníženie excitability myokardu v podmienkach psychoemocionálnej a / alebo fyzickej aktivity.
• Antihypoxický účinok v dôsledku zníženej spotreby kyslíka v srdcovom svale.
• Zníženie krvného tlaku.
• Prevencia rozšírenia zamerania nekrózy na infarkt.

Skupina selektívnych beta-adrenergných blokátorov znižuje frekvenciu a uľahčuje záchvat angíny pectoris. Zlepšujú tiež toleranciu fyzického a duševného stresu na srdci u pacientov so srdcovým zlyhaním, čo predlžuje život. Tieto fondy významne zlepšujú kvalitu života pacientov, ktorí mali mozgovú príhodu alebo infarkt myokardu, ktorí trpia koronárnymi srdcovými chorobami, angínou pektoris, hypertenziou.

Cukrovka bráni zvýšeniu hladiny cukru v krvi, znižuje riziko bronchospazmu u ľudí s bronchiálnou astmou.

Neselektívne beta-1,2-blokátory: účinok

Okrem antiarytmických, hypotenzívnych, antihypoxických účinkov majú tieto látky ďalšie účinky:

• Antitrombotický účinok je možný vďaka prevencii adhézie krvných doštičiek.
• Posilnite kontrakcie svalovej vrstvy maternice, čriev, zvierača pažeráka a relaxujte zvierač močového mechúra..
• Počas pôrodu je strata krvi u pracujúcich žien znížená.
• Zvýšte tón priedušiek.
• Znížte vnútroočný tlak znížením tekutiny v prednej komore oka.
• Znížte riziko akútneho infarktu, mozgovej príhody, ischemickej choroby srdca.
• Znížte úmrtnosť na zlyhanie srdca.

Zoznam liekov

Beta-1-blokátory (cardioselektívne)	Neselektívne beta-1,2-adrenergné receptory
atenolol	bopindolol
bisoprolol	nadololom
acebutolol	metipranol
Talinolol	propranolol
betaxolol	oxprenolol
nebivolol	pindolol
ESMOCARD	sotalol
celiprolol	timolol

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky súvisiace s farmakologickou podskupinou beta-2 adrenergných receptorov.

Indikácie pre použitie

Indikácie pre použitie selektívnych betablokátorov	Indikácie pre výber neselektívnych betablokátorov
Ischemická choroba srdca	Arteriálna hypertenzia
vysoký tlak	Hypertrofia ľavej srdcovej komory
Hypertrofická kardiomyopatia	Angina pectoris
Väčšina typov arytmií	Infarkt
Prevencia záchvatov migrény	Prolaps mitrálnej chlopne
Prolaps mitrálnej chlopne	Sinusová tachykardia
Liečba infarktu a prevencia recidívy	glaukóm
Neurocirkulačná dystónia (hypertonický typ)	Prevencia masívneho krvácania počas pôrodu alebo gynekologickej chirurgie
Odstránenie motorickej excitácie - akatízia - pri užívaní antipsychotík	Menšia choroba je choroba nervového systému dedičnej povahy, ktorá sa prejavuje jediným príznakom - chvením rúk..
Pri komplexnej liečbe tyreotoxikózy

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky tejto skupiny liekov	Môžu spôsobiť aj neselektívne beta blokátory
slabosť	Problémy so zrakom: hmla, dvojité videnie, pocit pálenia, pocit cudzieho tela, slzenie
Spomalenie reakcií	Rýma
ospalosť	Kašeľ, možné dusivé útoky
depresie	Prudký pokles krvného tlaku
Dočasné zníženie videnia a poškodenie chuti	mdloby
Chladenie a znecitlivenie chodidiel a rúk	Ischémia srdca
bradykardia	impotencia
zápal spojiviek	kolitída
dyspepsia	Zvýšený draslík v krvi, triglyceridy, kyselina močová
Zvýšená alebo znížená srdcová frekvencia

Alfa beta blokátory

akt

Liečivá z tejto podskupiny znižujú krvný tlak a vnútroočný tlak, normalizujú metabolizmus lipidov, t.j. znižujú hladinu triglyceridov, cholesterol, lipoproteíny s nízkou hustotou, zatiaľ čo zvyšujú vysokú hustotu. Antihypertenzívny účinok sa dosiahne bez zmeny prietoku krvi obličkami a zvýšením celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Keď sa užívajú, zvyšuje sa adaptácia srdca na fyzický a psycho-emocionálny stres, zlepšuje sa kontraktilná funkcia srdcového svalu. To vedie k zníženiu veľkosti srdca, k normalizácii rytmu, k úľave od stavu so srdcovou chorobou alebo kongestívnym zlyhaním srdca. Ak je diagnostikovaná ischemická choroba srdca, zníži sa frekvencia jej záchvatov pri užívaní alfa-beta-blokátorov..

Zoznam liekov

1. karvedilol.
2. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole.
3. labetalol.

indikácia	Vedľajšie účinky okrem „bežných pre blokátory adrenergných receptorov“
Hypertenzia (na pravidelné používanie aj na účely normalizácie tlaku pri hypertenznej kríze)	Znížené krvné doštičky a biele krvinky
Glaukóm s otvoreným uhlom	Porušenie vedenia srdcových impulzov až do ich blokády
Stabilná angína	Porucha periférneho obehu
arytmie	Výskyt krvi v moči
Srdcové defekty	Zvýšené hladiny cukru, cholesterolu, bilirubínu
Chronické srdcové zlyhanie

Glaukóm s otvoreným uhlom

kontraindikácie

Z tejto podskupiny nemôžete odoberať adrenergné blokátory na rovnaké patológie, ako sú opísané vyššie, ktoré ich dopĺňajú obštrukčnou chorobou pľúc, cukrovkou (typ I), žalúdočnými vredmi a 12 dvanástnikovými vredmi..